Fentanyl – właściwości i zastosowanie

Fentanyl jest syntetycznym środkiem chemicznym, który po raz pierwszy został zsyntezowany w latach 50 XX wieku, zaś już w latach 60 został wprowadzony do obiegu leczniczego.

Znajduje zastosowanie w leczeniu bólu wywołanego chorobami nowotworowymi, stanowi antagonistę receptorów opioidowych, jest silnym środkiem przeciwbólowym oraz anestetykiem, powszechnie wykorzystywanym w anestezjologii.

Silnie zauważalne jest jego bezpośrednie oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy, pobudzanie produkcji serotoniny oraz ograniczanie stężenia endorfin w osoczu.

Jak działa fentanyl?

Charakterystyczną cechą fentanylu jest silne działanie przeciwbólowe, oraz wywoływanie zamierzonych stanów w odniesieniu do zastosowania anestezjologicznego.

Jeśli dawka zostanie podana dożylnie jej działanie rozpoczyna się niemal natychmiast, zaś szczyt obserwujemy po upływie około 2 minut – wadą takiej formy tego leku jest krótkotrwałe działanie ograniczające się do około 20-30 minut.

W przypadku zdecydowania się na formę doustną zaobserwujemy silne działanie przeciwbólowe po upływie 30-60 minut jednak efekt będzie się utrzymywał nawet przez 6 godzin.

Podawanie niewielkich dawek fentanylu skutkuje wystąpieniem efektów zbliżonych do oddziaływania innych lęków opioidowych – senności, znieczulenia czy zaniku lęku.

Z kolei wysokie dawki wykorzystywane są najpowszechniej w anestezjologii i podawane pacjentom przed zabiegami operacyjnymi, mogą one powodować wystąpienie silnych objawów ze strony układu nerwowego:

• Omamy czuciowe,
• Halucynacje wzrokowe,
• Zanik lęku,
• Silne złudzenia przestrzenne wywołane poprzez zanikanie impulsów nerwowych,
• Odmienne stany świadomości wywołane zaburzeniami pracy mózgu,
• Znieczulenie fizyczno-psychiczne.

Lek działa przeciwbólowo niejako odcinając pacjenta od bodźców świata zewnętrznego i skupianie jego uwagi na bodźcach, które pochodzą z jego podświadomości. Konsekwencją jest wystąpienie tzw. snu na jawie.

Oddziaływanie fentanylu na układ krążenia jest niewielkie, wykazuje on takie same jak inne opioidy działania ośrodkowe. Gdy w organizmie dochodzi do stopniowego zaniku jego działania u wielu pacjentów pojawia się rozdrażnienie, paranoja psychotyczna z urojeniami oraz lęk.

Przedawkowanie fentanylu

Jeśli dojdzie do przedawkowania fentanylu pacjent umiera na skutek wystąpienia depresji układu oddechowego oraz uduszenie. Do chwili obecnej nie zostały określone dokładne dawki graniczne fentanylu, które wywołują śpiączkę oraz śmierć.

Dawkowanie fentanylu

Fentanyl dostępny jest w formie tabletek, roztworu służącego do przeprowadzenia iniekcji oraz plastrów 12, 25, 50 i 100 µg/h  i ampułek do iniekcji w dawkach 100 oraz 500 µg/h .

Działanie przeciwbólowe plastrów można określić jako silnie opóźnione, gdyż dopiero po upływie około 15 godzin od ich naklejenia w krwioobiegu znajduje się odpowiednia ilość substancji aby zadziałać przeciwbólowo.

Stosunkowo nową formą tej substancji są lizaki z fentanylem dostępne w różnych dawkach, różniących się od siebie kolorami.

Patrząc na poziom dawek w lizakach można uznać je za bardzo wysokie, jednak poziom wchłaniania substancji poprzez błonę śluzową jamy ustnej i połknięcie wynosi jedynie około 33 %.

Dostępne są następujące lizaki:

• Actiq 200 µg – szary
• Actiq 400 µg – niebieski
• Actiq 600 µg – pomarańczowy
• Actiq 800 µg – purpurowy
• Actiq 1200 µg – zielony
• Actiq 1600 µg – burgund.

Przeciwwskazania do zastosowania fentanylu

• Osobnicza nadwrażliwość na lek,
• Pacjent w czasie leczenia inhibitorami MAO,
• Choroby zaporowe płuc oraz depresja oddechowa – mogą pojawić się u chorych, którzy nie są wentylowani mechanicznie,
• Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową – należy zachować szczególną ostrożność w stosowaniu leku,
• Pacjenci niedoczynnością tarczycy – należy zachować szczególną ostrożność w czasie stosowania leku,
• Pacjenci z miastenią – należy zachować szczególną ostrożność w czasie stosowania leku,
• Pacjenci z astmą – należy zachować szczególną ostrożność w czasie stosowania leku z uwagi na możliwość pojawienia się skurczu oskrzeli,
• Pacjenci z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby – należy zachować szczególną ostrożność w czasie stosowania leku,
• Fentanylu nie wolno stosować w trakcie operacji cesarskiego cięcia w celu wydobycia płodu, gdyż lek przedostaje się do mleka matki.

Możliwe działania niepożądane na skutek zastosowania fentanylu

• Nudności,
• Wymioty,
• Depresja oddechowa,
• Hipotonia,
• Bradykardia,
• Skurcz oskrzeli,
• Zastosowanie dużej dawki może wywołać niewielką sztywność mięśni w obrębie klatki piersiowej.